抗组胺药物市场呈现出持续增长的趋势

    随着医疗保障体系的逐渐完善和自我保健意识的增强，人们对过敏性反应疾病给予了积极的关注。在全球抗组胺药物更新换代的形势下，部分专利期满的品种已作为通用名药品生产，致使跨国药企在抗过敏性鼻炎用药领域和OTC产品上市的竞争更为激烈，进一步推动了全球抗组胺药市场的调整步伐。以氯雷他定为代表的经典药物的使用，地洛他定、左旋西替利嗪的学术推广，以及卢帕他定、奥洛他定、比拉斯定、贝他斯定等新品的开发，进一步完善了产品结构，从而使这一市场呈现出欣欣向荣的局面。

    在我国，随着城镇居民基本医疗保险制度试点范围的不断扩大，农村新型合作医疗全面推进，新一轮医药卫生体制改革方案的出台实施，国内医药消费市场巨大潜力逐渐凸显，有力地推动了医药市场的整体升级。免疫系统大类的抗变态反应、免疫调节、免疫增强三大亚类中，抗组胺药物市场呈现出持续增长的趋势。

    1 品种结构得到完善

    抗组胺药物是临床中广泛使用的品种，主要用于人体免疫系统变应性疾病的脱敏治疗。在荨麻疹及过敏性皮炎、过敏性鼻炎和过敏性哮喘的治疗中发挥着重要作用。此外，还与解热镇痛类药物或伪麻黄碱类药物配制成复方制剂，用于感冒、发热和呼吸道疾病的临床治疗，在处方药和OTC市场上有着广泛的需求。

    经过多年的开发，抗组胺药物的产品结构逐渐完善。随着产品的更新换代，已从第一代发展到第三代品种。近两年来，第一代抗组胺药物的代表性品种氯苯那敏、苯海拉明和异丙嗪受较强的中枢神经抑制作用影响，其市场份额逐年减少，尤其是单方用药已由镇静作用轻微的第二代抗组胺药物所取代。与此同时，第二代抗组胺药物阿司米唑、特非那定因有较明显的心脏毒性而退出临床。目前，市场上的当家品种是以氯雷他定、非索非那定和咪唑斯汀为代表的第二代抗组胺药物，以及地洛他定、左旋西替利嗪和司他斯汀的第三代抗组胺药物。

    迄今为止，国家食品药品监督管理局（SFDA）批准国内生产和进口的抗组胺药物已有30多种，已颁发的注册批文为1800多张。2009年，国家最新公布了《基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录》，抗变态反应类药物中已收载了15只经典药物，删除了有心脏毒性、国外已经撤市的阿司咪唑、特非那定等3只品种，另新增了盐酸去氯羟嗪、左西替利嗪、依巴斯汀3种。覆盖了国内已上市的烷基胺类、单乙醇胺类、吩噻嗪类、哌嗪类、哌啶类和其他类的主要品种，从而使这一市场呈现巨大的商机。

    近年来，随着过敏性疾病发病率的不断上升，抗组胺药物的用药量也呈增长趋势。据统计，2008年，国内22重点城市样本医院进入中国药学会统计系统的抗组胺药有20多种，用药金额达2.47亿元，比上一年同期增长了21.23%。但是，我国抗组胺药在总体市场中的比重与国外仍有较大的差异，仅占用药总额的0.42%。随着近年用药品种和份额的变化，居于前10位的品种依次形成了氯雷他定、西替利嗪、地洛他定、左西替利嗪、咪唑斯汀、氮卓斯汀、依巴斯汀、依匹斯汀、非索非那定、酮替芬的崭新格局。前10大品种的市场集中度已达到了89.42%；而第一代抗组胺药物氯苯那敏、苯海拉明和异丙嗪在样本医院的市场份额仅占0.92%。

    2008年，国内22重点城市样本医院抗组胺药物中，增长较高的前三位药物是依匹斯汀、氮卓斯汀和左西替利嗪，增长率分别为85.25%、62.08%和44.61%。而阿司咪唑、特非那定、曲普利啶、茶苯海明、去氯羟嗪五个品种已进入逐年下降萎缩的行列。从2009年上半年国内抗过敏药物主流市场品种上看，基本形成了氯雷他定，西替利嗪，地洛他定和左西替利嗪领先四强的局面。

    2 、氯雷他定领军国内

    氯雷他定是一种长效、无中枢镇静作用、无抗胆碱能机理的第二代抗组胺药物，具有良好的抗组胺H1受体机制，是用于急性或慢性荨麻疹症、过敏性鼻炎及其它过敏性疾病的药物，转入OTC药品市场后，带动了抗组胺药物的广泛使用。

    1993年氯雷他定以商品名克敏能在我国上市，1994年3月先灵葆雅的子公司爱尔兰•艾汪达尔化学公司的氯雷他定在我国获得行政保护，商品名为“开瑞坦”，行政保护期为7年半，并由上海先灵葆雅制药公司在国内销售。目前国内医药市场销售的产品以合资产品占比较大。

    氯雷他定以长效、速效和不良反应极小为特点，在市场中形成了较好的定位，并向传统抗组胺药物提出了挑战。在药物优异性能加与学术推广方法的运作下，带动了产品的销售，从而推动了市场的扩展。2002年12月19日氯雷他定原研药专利到期后，销售量受到了通用名药的侵蚀，形势急转直下。开瑞坦进军OTC市场后，开创了第二个春天，目前已成为市场最畅销的抗过敏药品之一。

    开瑞坦是我国抗过敏药品市场上的高端品种，自1993年6月作为处方药进入中国市场至今，已跨越了15个春秋，在医院抗组胺市场铸就了一只金牌药物，自2005年7月SFDA批准先灵葆雅的开瑞坦进入OTC目录后，吹响了进军第三终端的市场号角。在国内“开瑞坦”虽然价格较贵，但是其以没有中枢镇静作用，不会引起嗜睡，无心脏副作用为卖点，而且定位明确，广告幅射力度极大，不仅在抗过敏药物市场勇当先锋，而且在过敏性鼻炎市场也有不俗的表现，现已成为一只“双跨”品种。

    迄今为止，国家食品药品监督管理局已颁发了112个生产批文，其中35家企业持有原料药批文，制剂生产厂家70多家，主要剂型是片剂、胶囊、分散片、口腔崩解片、颗粒剂、咀嚼片、干混悬剂、泡腾片、糖浆和复方片剂等。

    2008年，国内22重点城市样本医院氯雷他定用药金额为7333万元，同比上年增长了15.52%，占样本医院抗组胺药物市场的29.69%。由于仿制药物组分与原研药并无显著差异，自然成为开瑞坦不可小觑的竞争对手，在国家招标采购大环境的影响下，2008年进入样本医院的氯雷他定厂商为36家企业，原研药开瑞坦占据了77.16%的比重，仿制药占据了22.84%；居于前列的厂商是北京双鹭药业、南京亿华药业和河南三门峡赛诺维制药有限公司。目前，抗过敏市场有多种药物及同类品牌竞争，随着第三代抗组胺药物的不断涌入，市场竞争表现十分激烈。

    3 西替利嗪洋药占半边天

    西替利嗪是美国辉瑞制药、比利时联合化工集团（U.C.B）开发的品种，1995年12月8日经美国FDA审定后批准上市，商品名为“仙特明”，2007年12月专利期满，已作为通用名药物生产销售。

    自上世纪末，国内生产的西替利嗪上市后，现已成为抗组胺药物市场上的主要品种。迄今为止，SFDA批准了国内西替利嗪原料药生产厂商21家、制剂批文40个，主要是片剂、胶囊、糖浆剂、滴剂、口腔崩解片、分散片、口服溶液7种剂型。

    第二代抗组胺药物有着较好的抗炎和抗过敏作用，其中以西替利嗪活性最强，生物利用度最高，是惟一一只给药24小时后大范围抑制荨麻疹和皮肤泛红区域的药物，它不仅能抑制组胺介质的早期过敏反应，同时还能抑制炎性细胞向过敏反应部位移行，从而抑制后期过敏反应，是一只具有双重抗过敏作用的药物，因对心脏毒性较小而受到医生患者的欢迎，成为全球销售额最大的抗组胺药之一。

    据上海医药工业研究院信息中心发布的《中国医院用药格局》数据显示，2008年，国内22重点城市样本医院西替利嗪用药金额为3463万元，同比上一年增长了12.35%，占样本医院抗组胺药物市场的14.04%。25家厂商生产的西替利嗪制剂在样本医院使用，其中进口药物占了51.91%的份额，主要是比利时联合化工集团药厂的仙特明，此外是印度太阳药业、阮氏制药的西替利嗪片剂赛特赞和斯特林。而国内品牌占48.09%，鲁南贝特制药公司的贝分片剂、口腔崩解片和糖浆剂占了西替利嗪市场的31.06%，其后是宜昌长江药业的喜宁、扬子江药业集团的昔利、齐鲁制药的适迪。

    从2008年医院终端用药看，用量较大的是片剂，占84%，用于季节性或常年性过敏性鼻炎的滴剂占6.24%，分散片占6%，糖浆剂占2.9%，而胶囊剂在临床上不大受欢迎，所占比重不到1%。

    西替利嗪的中枢神经系统活性虽然极轻，但仍有个性嗜睡等不良反应，研究表明这主要是右旋体与脑内受体有一定亲合性所致。而它的单一光学异构体-左旋西替利嗪，由于无镇静、嗜睡等中枢神经系统副作用，其抗组胺活性又相当于西替利嗪而渐受推崇，与此同时， 其不经过肝脏的独特代谢途径拓宽了应用人群，可联合给药用于其它疾病和肝功能不全者的临床治疗，因此在临床应用上了受欢迎。

    4 咪唑斯汀后劲可期

    咪唑斯汀是由法国圣德拉堡公司与日本三菱化学合作率先研制成功的第二代抗组胺药物。1996年率先在美国上市，用于治疗季节性和长年性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎和急性荨麻疹等疾患；1997年4月，该药已在包括英国、瑞士在内的欧盟15国注册上市。1998年1月，在德国以商品名“Mizollen”上市，法国赛诺菲•圣德拉堡为世界上主要生产厂商，2002年后在我国由西安杨森公司进口分装销售，商品名为“皿治林”。

    在进口药皿治林注册前，国内已进行了咪唑斯汀的临床试验。2002年北京嘉林药业股份有限公司研发的咪唑斯汀原料药及缓释片剂获得了新药证书和生产批文；2006年将10mg缓释片剂转让给三九医药股份有限公司，目前国内咪唑斯汀制剂市场由西安杨森制药有限公司和三九医药股份有限公司所把持。

    咪唑斯汀具有抗组胺和抗炎症双重作用，是速效、长效和强效H1受体拮抗剂，在治疗过敏性鼻炎、鼻塞优于其他抗组胺药物，并有稳定肥大细胞膜和抑制炎症细胞趋化作用。在功能性试验中，表现出对H1受体有很高的特异亲和力，对5-羟色胺受体、去甲肾上腺素能受体和胆碱能覃霉碱受体无作用，在治疗剂量内没有中枢神经系统副作用，尚未有心脏毒性的临床报道；对青年、老年人精神、技术技能行为及认知能力无明显影响。从药理学活性、增加毛细血管的致密度，减少渗出，对抑制过敏反应时组织胺的释放作用具有一定的优势。

    2008年，国内22城市样本医院临床用药中，咪唑斯汀已从连续3年的第4位后退到第5位。在处方药市场中，受左西替利嗪、氮卓斯汀、依匹斯汀、依巴斯汀和地洛他定攻城掠地的影响，比前两年在市场中的份额有所下滑，占抗组胺药物市场的7.17%。

    2008年，国内22城市样本医院咪唑斯汀用药金额为1778.50万元，同比上一年增长了13.37%。三九医药股份有限公司是首次进入数据库统计系统，占8.71%，皿治林占了91.29%的市场份额。

    5 “依匹”与“氮卓”并驾齐驱

    依匹斯汀属于氯马斯汀类抗组胺药物，由德国勃林格殷格翰公司开发成功，与日本三共制药合作进一步共同开发市场，1994年在日本首次上市，商品名为“Alesion”。依匹斯汀适应症较为广泛，不仅适用于皮肤过敏反应，同时对过敏性鼻炎以及过敏性支气管哮喘均有良好疗效。药物对H1受体具有高度选择性及亲和力，抗过敏作用较传统药物更为强大；在多重机制作用下，能迅速、完全消除过敏症状，且无嗜睡等不良反应，成为平稳增长的品种。2007年全球市场为1.98亿美元，2008年增长到2.28亿美元，同比增长了15.15%。

    2000年6月，SFDA批准日本勃林格殷格翰公司（Nippon Boehringer Ingelheim）的依匹斯汀进入中国市场，商品名为爱理胜。2004年重庆凯林制药开发的依匹斯汀获准生产，商品名为“凯莱止”，随后SFDA批准北京朗依制药有限公司的依匹斯汀片剂上市，商品名为“亦殊”。

    2008年，国内22个重点城市样本医院的依匹斯汀用药已达到了1215万元，同比上年增长85.25%，是国内抗组胺药品市场中增长率最高的一只药物。国产药物占据了98.58%的市场份额，其中重庆凯林制药有限公司的依匹斯汀胶囊“凯莱止”占66.76%，北京朗依制药有限公司的依匹斯汀片“亦殊”占31.79%。

    新一代抗过敏药盐酸氮卓斯汀是WHO推荐的过敏性鼻炎首选用药，也是2008年国内22城市样本医院中用药增长率较高的第二个品。氮卓斯丁1981年在日本问世，1986年由德国Asta-werk公司首推上市，随后已在在欧美等10多个国家上市。1997年，氮卓斯汀气雾剂获FDA批准在美国销售，商品名为“Azeptin/Astelin”。

    氮卓斯汀为一种新型结构的2、3二氮杂萘酮的衍生物，为潜在的长效抗过敏化合物，具有H1受体拮抗剂特点。临床试验表明，氮卓斯汀能增强对肥大细胞的膜稳定性，阻止过敏反应中5-羟色胺、组胺、白三烯介质的合成和释放，从而阻止I-CAMI的水平和嗜酸性细胞的移行，发挥广泛的抗炎作用。临床中用于防治变应性鼻炎、变应性结膜炎和血管运动性鼻炎的治疗。具有抗组胺、抗炎症、平喘和抗过敏作用。

    2003年9月，SFDA批准德国维雅瑞（Viatris）公司的鼻喷雾剂在我国注册，商品名为“爱赛平”（Azep）。2006年1月，德国美达（Meda）医药公司的滴眼液/鼻喷雾剂获准在我国上市。国内已由贵州云峰药业、大连美罗大药厂、上海恒瑞医药、广东众生药业、江西珍视明药业等8家生产销售，主要剂型是原料药、片剂、鼻喷雾剂和滴眼液。

    2008年，国内22城市样本医院中用药金额为1600多万元，同比上一年增长62.08%，其中进口鼻喷雾剂占49.38%，国产药占据了50.62%，贵州云峰药业的“敏奇”独占鳌头，达到了40.82%，而大连美罗大药厂的“新百克”、四川明星药业的“狄克敏”、上海恒瑞医药的“芙迪”合计共占9.8%；随着2009年7月广东众生药业股份有限公司国内首仿的氮卓斯汀滴眼液上市，氮卓斯汀不仅在口服用药占据一定比重，而且在变应性结膜炎、变应性鼻炎外用市场也有优势，是国内抗组胺药物市场的一只潜力药物。
 

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