尼洛替尼是第二代BCR-ABL抑制剂，由诺华开发，2007年获批上市，用于既往治疗（包括伊马替尼）耐药或不耐受的费城染色体阳性的慢性髓性白血病（Ph+CML）慢性期或加速期成人患者。尼洛替尼是在伊马替尼的结构上做了改进，能克服因bcr-ABL激酶突变导致的伊马替尼耐药，但不能克服 bcr-ABLT315I突变。尼洛替尼与靶点的亲和力是伊马替尼的10~30倍，能有效抑制除T315I外的伊马替尼耐药性BCR-ABL突变。全球销售额由2008年的8900万美元，上升到2012年的9.98亿美元。
2009年，国内获批上市用于对既往治疗（包括伊马替尼）耐药或不耐受的费城染色体阳性的慢性髓性白血病（PH+CML）慢性期或加速期成人患者。根据PDB数据：国内样本医院销售额由2010年的108万元上升到2012年的593万元。
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达沙替尼由施贵宝开发，能抑制Bcr-Abl，SRC激酶家族，c-KIT等多种激酶，是新一代的CML治疗药物，2006年获FDA批准上市，用于既往治疗（包括伊马替尼）耐药或不耐受的费城染色体阳性的慢性髓性白血病（Ph+CML），以及对其他疗法无效或不能耐受的Ph染色体阳性的急性淋巴细胞白血病（ALL）。2007年全球销售额1.58亿美元，2012年达到10.19亿美元。
达沙替尼2011年获批，2012年在国内上市。达沙替尼在国内无化合物专利，但有一水合物晶型保护专利。晶型的专利相对容易绕过，国内正大天晴避开达沙替尼晶型专利开发了达沙替尼的无水物，首家获批临床批件并完成了达沙替尼的人体生物等效性研究，申请生产批件已通过现场检查，有望成为国内首家上市达沙替尼的企业。CFDA数据显示：江苏豪森也申请了达沙替尼的生产批件。
索拉非尼是一种多靶点激酶抑制剂，具有抑制肿瘤细胞复制及肿瘤血管生成的作用，Onyx公司最初发现了这种新化合物，随后，拜耳公司参与了该药的后期开发。最初研究人员发现索拉非尼具有抑制Raf激酶的作用，随后又发现该药也能够抑制血管内皮生长因子（VEGFR），血小板衍生生长因子β受体，类FMS酪氨酸激酶（Flt-3），c-Kit蛋白以及RET受体酪氨酸激酶。临床前研究显示出通过在上游阻滞VEGF及PDGF受体，在下游阻滞 RAF/MEK/ERK，索拉非尼能够同时减少肿瘤的血管生成并抑制肿瘤细胞的复制，从而阻碍肿瘤的生长。
美国FDA在2005年12月批准索拉非尼用于先前使用α-干扰素或IL-2没有应答或不适于这些疗法的晚期肾细胞癌（RCC）患者。这也是十年来FDA批准的首种用于RCC治疗的药物。2006年7月，欧盟也给予索拉非尼治疗RCC的上市批准。2007年10月，欧盟再次批准索拉非尼片剂用于肝细胞癌的治疗。2008年NCCN推荐索拉非尼为肝细胞癌（HCC）标准治疗药物。
作为晚期肾细胞癌（RCC）第一个靶向药物，肝细胞癌唯一的靶向药物，市场需求推动索拉非尼市场快速扩张，全球销售额由2007年的2.7亿欧元上升到2012年的7.92亿欧元。
索拉非尼于2006年获批在国内上市，先后获批用于晚期肾细胞癌（RCC）和肝细胞癌（HCC）的治疗。根据PDB样本医院数据：2007年销售4920万元，2012年销售额达1.91亿元。
曲妥珠单抗作用靶点为HER-2，其是细胞膜上EGF受体，当EGF与HER-2结合后，会造成HER-2的双聚体化，进而引发自体磷酸化而传递细胞内讯息传递，最后维持正常的细胞生长与分裂。当HER-2过度表现，细胞会因过度刺激而造成不正常的快速生长，最终造成癌症发生，约20%-30% 的乳腺癌、胃癌过度表达HER-2。曲妥珠单抗与HER-2结合后，阻断EGF与HER-2结合进而延缓癌细胞生长。
曲妥珠单抗由基因泰克开发，1998年获FDA批准上市用于HER2阳性的晚期乳腺癌治疗，2010年获批用于HER2阳性的晚期胃癌治疗。
乳腺癌位居女性癌症发病率第一位，作为HER2阳性乳腺癌一线治疗药物，曲妥珠单抗临床需求大，市场销售从1999年的3.2亿美元上升到2012年的62.7亿美元。
曲妥珠单抗2002年获批进入国内，PDB数据显示：样本医院销售额从2005年的1260万元上升到2012年的3.87亿元。
针对HER2靶点，罗氏又相继推出了帕妥珠单抗和TDM-1，作为曲妥珠单抗的补充和升级换代，未来相当长时间罗氏将维持在乳腺癌治疗领域的霸主地位。
利妥昔单抗是全球第一个抗癌单抗，1997年获批，作用靶点为CD20，该抗原在95%以上的B淋巴细胞型的非霍奇金淋巴瘤中表达。利妥昔单抗与B淋巴细胞上的CD20结合，从而引起B细胞溶解。细胞溶解的可能机制包括补体依赖性细胞毒性（CDC）和抗体依赖性细胞的细胞毒性（ADCC）。
除淋巴瘤外，利妥昔单抗还获批用于B细胞CD20阳性慢性淋巴细胞白血病以及类风湿样关节炎的治疗。
全球销售额从1999年的5.2亿美元上升到2012年的71.4亿美元，2000年获批进入国内，样本医院销售额从从2005年的6400万元上升到2012年的5.34亿元。
贝伐珠单抗作用靶点为VEGF，可以选择性地与人血管内皮生长因子（VEGF）结合并阻断其生物活性，是全球第一个抗血管生成单克隆抗体，2004获批用于结直肠癌治疗，后又批准用于非鳞状非小细胞肺癌、多形性胶质母细胞瘤和转移性肾细胞癌的治疗。
2004年获批当年即销售7.34亿美元，2012年全球销售额61.4亿美元。贝伐珠单抗2010年获批进入国内，2012年样本医院销售额1.96亿元，同比增96%。
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